В России увеличили биодоступность препарата от туберкулеза в 350 раз

Новый эвтектический растворитель увеличил биодоступность препарата от туберкулеза более чем в 300 раз. Пациенты могут снизить дозировки и забыть об опасных «побочках».

Российские ученые из Института химии растворов имени Крестова РАН (Иваново) нашли способ радикально повысить эффективность одного из ключевых, но неоднозначных по последствиям препаратов против туберкулеза — этионамида. Они увеличили его растворимость более чем в 300 раз, что напрямую влияет на усвоение лекарства организмом и рекомендуемые дозировки. Результаты экспериментов опубликованы в Journal of Molecular Liquids.

Этионамид — серосодержащий противотуберкулезный препарат второго ряда из семейства тиоамидов с химической формулой C8H10N2S. Его терапевтическая роль заключается в ингибировании синтеза миколовой кислоты, ключевого соединения в жизнедеятельности Mycobacterium tuberculosis. Препарат назначают в комплексе с другими лекарственными средствами. В прошлом этионамидом также лечили проказу.

Проблема этионамида известна давно: он очень плохо растворяется в воде, поэтому организм усваивает лишь небольшую часть действующего вещества. В результате пациентам приходится принимать повышенные дозы, что часто приводит к побочным эффектам — от проблем с пищеварением и нагрузки на печень до тяжелой депрессии.

Витамин, кислота и немного химии

Решение оказалось неожиданно простым. Исследователи использовали смесь доступных и безопасных компонентов — витамина B4 (хлорида холина), щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. Эта комбинация образует так называемый глубокий эвтектический растворитель — особую среду, в которой молекулы лекарства «раскрываются» и лучше взаимодействуют с жидкостью. В итоге растворимость этионамида выросла примерно в 355 раз по сравнению с обычной водой.