Российские ученые работают над созданием оригинальных таргетных препаратов, которые помогут преодолеть развитие лекарственной устойчивости к терапии и увеличить продолжительность жизни пациентов со сложными формами онкологических заболеваний.
Исследования и разработка проходят в индустриальной лаборатории медицинской химии и тонкого органического синтеза Первого МГМУ совместно с российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». В основе разрабатываемых лекарств — молекулы-ингибиторы BRD4 — белка, который связан с несколькими видами рака и может стать новой перспективной терапевтической мишенью при опухолях центральной нервной системы, раке молочной железы, желудка, пищевода и других, сообщила пресс-служба Сеченовского Университета.
Разрабатываемые препараты помогут решить одну из главных проблем в онкологии — развитие сопротивляемости организма пациента к лечению, отметил заведующий лабораторией медицинской химии и тонкого органического синтеза Института трансляционной медицины и биотехнологии Первого МГМУ Владимир Трухан. Лекарства основаны на таргетном воздействии на новые метаболические пути, в том числе, включающие рецепторы белка BRD4 (Bromodomain-containing protein 4). На сегодняшний день ингибирование BRD4 — одно из самых перспективных направлений в области биомедицинских исследований и терапии. Особенно, для лечения онкологии и других заболеваний, связанных с нарушением регуляции генов.
«BRD4 — это белок, который играет ключевую роль в регуляции транскрипции генов, связанных с клеточным делением и выживанием, — объяснил Владимир Трухан. — Он участвует в патогенезе различных заболеваний, включая рак. Ингибирование, то есть подавление активности этого белка способствует снижению активности онкогенов и восстановлению нормальной регуляции клеточного цикла. Ингибиторы BRD4 могут быть особенно эффективны в сочетании с другими методами лечения, такими как химиотерапия или иммунотерапия. Они помогут уменьшить побочные эффекты терапии и повысить качество и продолжительность жизни пациентов».
Для разработки новых молекул-ингибиторов, обладающих высокой селективностью и активностью, в лаборатории используют такие современные технологии, как высокопроизводительный скрининг, структурная биология и компьютерное моделирование. Эти инструменты значительно ускоряют процесс открытия и оптимизации новых терапевтических средств.
По словам разработчиков, на сегодняшний день найдены молекулы кандидаты для разработки лекарственного средства, доказавшие свою эффективность in vitro. Чтобы выявить молекулу-лидера, сейчас готовятся скрининговые исследования нескольких кандидатов для изучения эффективности и безопасности на животных моделях. Если эффективность молекулы-лидера при исследовании на животных подтвердится, она будет кандидатом для разработки оригинального препарата для лечения сложных форм рака.
