Yüzyıllar öncesi Boğaziçi’nin kuzey yakası; özellikle Şile, Ağva Bayraklı Tepe ile Sahilköy (Domalı) ve Göztepe arasında yapılan yüzey araştırmaları Paleolotik (İ.Ö 16.000), Mezolitik (İ.Ö 10.000- 7.500) dönemlerinde bu bölgede insanların yaşadığını ortaya koymuştur. Şile ilçe merkezine 19 km uzaklıktaki Sahilköy’de yapılan yüzey araştırmasında bulunan yontma taş devrine tarihlenen aletler, Göztepe ile Kazlar deresinin doğusundaki Dereağzı’nda ele geçen bu eserler Üst Paleolotik ve Mezolitik devirlere tarihlendirilmiştir.
Avrupa ile Asya’yı birleştiren Boğaziçi’ndeki yerleşimin prehistorik dönemler dışında ne zaman başladığı tam olarak aydınlanamamıştır. Tarihin erken çağlarından itibaren bir geçit yeri olma özelliğini koruyan Boğaziçi’nde yapılan arkeolojik araştırmalar sonucunda yeterli kanıtlar ortaya konulamadığından bölgedeki ilk yerleşimle ilgili kesin bir tarihleme yapılamamış ve ele geçen buluntuların yok denilecek kadar az oluşu da bu konuya açıklık getirmekten uzak kalmıştır. Birbirinin üzerine gelen yerleşimler; yalnızca yüzey buluntularını yok etmekle kalmamış, kalıntıları da tümüyle ortadan kaldırmıştır. Buna rağmen yine de İ.Ö 3000 yılsonu 2000 yılının başlarına ait yerleşim izlerine rastlanmıştır.
Akdeniz ile Ege Denizi’nden Karadeniz’e uzanan Boğaziçi’nde kurulmuş koloniler arasında deniz yoluyla ticaret sağlanmıştır. Eski çağlarda küçük ölçüdeki ticari amaçlı yerleşimlerin ve korunaklı yamaçlar dışında önemli bir yapılanmayla karşılamamıştır. Bundan ötürü Boğaziçi’nin eski çağları, tarihi, arkeolojisi ve topografyası konusunda yeterli bir bilgimizin olmadığını açıkça söyleyebiliriz. Bu konuda ileri sürülenler; daha çok bazı mitoslara ve söylentilere dayanmaktadır.
Eski Yunanlıların, Fenikelilerin, Trakların Boğaziçi’nde bazı yerleri bir bakıma üs olarak kullandıkları tarihi kaynaklardan öğrenilmektedir. Dor kökenli Megara’dan gelen kolonistlerin Khalkodon’u (Kadıköy) kurmasından kısa bir süre sonra diğerleri Byzans’ın önderliğinde Sarayburnu çevresinde yeni bir yerleşim yeri kurmuşlardır. Buna rağmen Boğaziçi’nde Bizans öncesi yerleşimlerin olup olmadığı konusu oldukça karanlıktır. Bununla beraber Bizans döneminde Anadoluhisarı’ndaki Göksu ile Küçüksu başta olmak üzere akarsuların oluşturduğu vadilerin çevresi ile Belgrat Ormanı yakınlarında bazı yerleşimler olduğunu ileri sürenler olmuştur. Ancak bu iddialarını kanıtlayacak somut belgeleri de ortaya koyamamışlardır.
Boğaziçi’nin Bizans dönemindeki tarihçesi ve yerleşim yerlerinin isimleri de tam netlik kazanamamıştır. XIX. Yüzyılın sonlarında Josef von Hammer, Patrik Konstantios, Skarlates P-Byzantios, A.Dethier ve R.Janin gibi araştırmacılar bu konunun üzerinde durarak yerleşim yerlerinin isimleri konusunda bazı bilgiler vermişlerse de onların yerinde olduklarını söyleyebilmek biraz zordur. Kuşkusuz, Bizans dönemi arkeolojisinin net olmayışı, buluntuların azlığından ötürü tam bir sonuca ulaşılamamıştır. Bu arada yüzyıllar boyunca boğazın tomografik durumunun değişmesi, tepelerin, burunların, kıyıların şekil değiştirmiş olmaları da göz ardı edilmemelidir.
Boğaziçi’nin kuzey yakasının Bizans dönemi yerleşimleri konusu tam olarak bilinmemektedir. Yalnızca balıkçı köyleri dışında buradan geçen gemilerden gümrük ve geçiş parası alındığı bilinmektedir. Bu balıkçı köylerine denizden ve karadan patikalarla ulaşılmıştır. Boğaziçi’nde sayıları çok az olan köylerde bazı kilise ve manastırlar yapılmıştır.
Bizans’ın son dönemlerinde Cenova, Venedik ve Osmanlılar Boğaziçi’nde mücadele etmişlerdir. Bu mücadeleler sırasında ise Bizans’ın hiçbir etkin gücü kalmamıştır. Nitekim 1349’da Bizans donanması Boğaziçi’nde yapılan bir savaşta Cenovalılara yenilmiştir. Bunun ardından Osmanlılardan yardım gören Cenovalılar 1352’de yapılan deniz savaşı sonrasında ağır bir anlaşma imzalamak zorunda kalmıştır. XIV. Yüzyılın sonunda ise Boğaziçi’nin Anadolu yakası tamamen Osmanlıların hâkimiyeti altına girmiştir. İstanbul’un fethinden sonra ilk Türk mahalleleri Yıldırım Bayezıt’ın Anadoluhisarı ve Fatih Sultan Mehmet’in Rumelihisarı içerisinde ve onlara yakın yerlerde kurulmuştur. Bu dönemde de önceki Hıristiyan mahalleri de yaşantılarını kısmen de olsa sürdürmüşlerdir.
